Pramipexol

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Pramipexol là chất đồng vận dopamine kết gắn chọn lọc và đặc hiệu cao với phân nhóm thụ thể dopamin D₂, và có ái lực ưu tiên với thụ thể D₃; hoạt chất này có hoạt tính nội tại hoàn toàn. Pramipexole làm giảm bớt các rối loạn vận động trong bệnh Parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy pramipexole ức chế sự tổng hợp, phóng thích và quay vòng (luân chuyển) dopamine.

Dược động học

- Pramipexole hiển thị dược động tuyến tính trong khoảng liều lâm sàng. Thời gian bán thải khoảng 8 giờ ở những tình nguyện viên trẻ khỏe mạnh và khoảng 12 giờ ở những người tình nguyện cao tuổi.. Nồng độ trạng thái ổn định là đạt được trong vòng 2 ngày kể từ ngày dùng thuốc. 

Hấp thu: Pramipexole hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của pramipexole lớn hơn 90%, chỉ ra rằng nó hấp thu tốt và ít trải qua hệ thống trao đổi chất. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu pramipexole, mặc dù thời gian nồng độ tối đa trong huyết tương (T max ) tăng khoảng 1 giờ khi uống thuốc với bữa ăn. 

Phân phối 

Pramipexole được phân bố rộng rãi, có thể tích phân bố khoảng 500 L (hệ số 
biến thể [CV] = 20%). Khoảng 15% liên kết với protein huyết tương. 
Chuyển hóa và thải trừ 
Thời gian bán hủy của pramipexole là khoảng 8 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người cao tuổi. 
Bài tiết nước tiểu là con đường chính của loại bỏ pramipexole, với 90% của một liều pramipexole phục hồi trong nước tiểu, gần như tất cả là thuốc không thay đổi.

Công dụng (Chỉ định)

- Bệnh Parkinson vô căn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Buồn nôn, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, suy nhược, táo bón, ảo giác, phù nề chung, phù ngoại biên.

- Bệnh nhân bị Parkinson nặng: Hạ huyết áp, rối loạn vận động, hội chứng ngoại tháp,mất ngủ, chóng mặt, ảo giác, chấn thương do tai nạn, bất thường về giấc mơ, lú lẫn, suy nhược, táo bón, buồn ngủ, loạn trương lực, khô miệng, bất thường dáng đi , mất trí nhớ, tăng trương lực cơ.